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登记保护期已过,即将过专利保护期的优秀杀菌剂双炔酰菌胺

双炔酰菌胺是先正达开发的新型卵菌纲病害杀菌剂,也是第一个商品化的扁桃酰胺类化合物。该产品在国内的正式登记保护期已于2016年届满,同时,其在中国的专利也将于2021年届满。2015年,双炔酰菌胺的全球销售额为1.15亿美元,其2010—2015年复合年增长率为6.2%,市场增长性良好,位列先正达十大畅销杀菌剂之列,值得关注。

双炔酰菌胺,英文通用名mandipropamid,开发代号NOA446510,CAS登录号374726-62-2,化学名称(RS)-2-(4-氯苯基)-N-[3-甲氧基-4-(丙基-2-炔氧基)苯乙基]-2-(丙基-2-炔氧基)-乙酰胺,是先正达研发的扁桃酰胺类杀菌剂。 

图1  双炔酰菌胺结构式

双炔酰菌胺为磷脂生物合成和细胞壁合成抑制剂,该产品为预防性叶面杀菌剂,具有一定的治疗功能,可以有效抑制孢子萌发,也可抑制菌丝生长和产孢。主要用于防治卵菌纲病害,如葡萄霜霉病、马铃薯和番茄的晚疫病、瓜类霜霉病等。使用剂量100~150 g/hm2

双炔酰菌胺对植物表面的蜡质层具有很高的亲合力。当喷洒到植物表面且沉淀干燥后,大部分有效成分被腊质层吸附,并且很难被雨水冲刷掉。一小部分有效成分渗透到植物组织中,由于其本身活性高,被吸收到植物组织中的这部分足以抑制菌丝体的成长,从而保护整个叶片不受病害侵染。这些性质使得它稳定高效,持效期长。

双炔酰菌胺主要应用于马铃薯、果蔬、葡萄和烟草。依据不同市场需求和代森锰锌、灭菌丹、百菌清、苯醚甲环唑等混配使用,商品名有Revus、Pergado MZ(+代森锰锌)、Revus Opti(+百菌清)等。

双炔酰菌胺2007年在奥地利和韩国获得登记;2008年在美国获得登记,产品Revus用于蔬菜和葡萄,产品Revus Top(+苯醚甲环唑)用于番茄和马铃薯;2014年,Revus Top在英国上市,用于马铃薯;同年,其与苯醚甲环唑复配的另一个产品AmphorePlus,也在英国上市,亦作为马铃薯杀菌剂;2016年,其与氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)的复配产品Prondis Ultra在加拿大获得登记。双炔酰菌胺还在大部分欧洲市场、澳大利亚、日本、巴西、智利、哥伦比亚等上市。

2011年,双炔酰菌胺的全球销售额为1.00亿美元,2012年为1.15亿美元,2014年1.30亿美元,2015年1.15亿美元,其2010—2015年复合年增长率为6.2%。

表1  2015年双炔酰菌胺按地区、作物划分的销售额(百万美元) 

表2  2015年双炔酰菌胺按国家、作物划分的销售额(百万美元) 

表3  2015年双炔酰菌胺销售额前十国家

国家

销售额(百万美元)

其他地区

64.12

德国

7.95

美国

6.86

英国

5.69

巴西

4.69

荷兰

3.83

法国

3.54

意大利

3.11

日本

3.05

西班牙

2.96 

表4  2015年双炔酰菌胺销售额前六作物

作物

销售额(百万美元)

其他以及非农用

64.79

马铃薯

39.00

其他果蔬

6.14

葡萄

4.41

仁果

0.57

大豆

0.09

目前,在中国登记的双炔酰菌胺相关产品只有93%双炔酰菌胺原药、23.4%双炔酰菌胺悬浮剂和440克/升双炔·百菌清(40克/升双炔酰菌胺+400克/升百菌清)悬浮剂。先正达最早于2007年取得了93%双炔酰菌胺原药的临时登记,2010年转为正式登记,即2016年该产品在国内的正式登记保护期已届满,但是其在中国的专利将会延续到2021年才届满。

双炔酰菌胺在中国的专利信息具体为:专利申请号01809580.1,授权公告号CN1221526C,专利权人辛根塔股份公司,专利申请日2001.05.15,专利期满日2021.05.14,保护内容为通式化合物和制备方法

来源: 现代农药

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